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Primi approcci alla sintesi di 2-aril-9-oxo-imidazo[4,5-f]chinoline a potenziale attività anti-HCV

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Academic year: 2021

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SardiniaChem2008

GIORNATA DI STUDIO DEDICATA ALLA CHIMICA ORGANICA

DELLE MOLECOLE BIOLOGICAMENTE ATTIVE 30 Maggio 2008, Aula Magna della Facoltà di Scienze – Sassari

Comitato Scientifico:

Giampaolo Giacomelli, Univ. Sassari; Giovanna Delogu CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Univ. Cagliari; PierPaolo Piras, Univ. Cagliari

Comitato Organizzatore:

Andrea Porcheddu, Univ. Sassari; Roberto Dallocchio, CNR Sassari; Stefania De Montis Univ. Cagliari

Sponsor

hanno contribuito alla realizzazione del convegno:

UNIVERSITA’ di Sassari-Dipartimento di Chimica; UNIVERSITA’ di Sassari-Facoltà di Scienze MFN; CNR-Istituto di Chimica Biomolecolare, Sassari; UNIVERSITA’ di Cagliari;

SAPIO s.r.l.; SIGMA-ALDRICH s.r.l.; CARLO ERBA Reagenti; MEDINLAB s.r.l.; VWR International s.r.l. NH OH O O O Me OH O Me O O Me OH O O Me O O Me Me H O

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P 27 PRIMI APPROCCI ALLA SINTESI DI 2-ARIL-9-OXO-IMIDAZO[4,5-F]CHINOLINE A

POTENZIALE ATTIVITÀ ANTI-HCV

A. Nuvole, G. Paglietti

Dipartimento Farmaco Chimico Tossicologico, Università di Sassari, Via Muroni 23, 07100 Sassari

Da alcuni anni ricercatori del Dipartimento Farmaco Chimico Tossicologico coordinati dal prof. Paglietti sono interessati alla realizzazione di varie strutture di derivati benzimidazolici, triazolo-chinolinici, piridochinossalinici e imidazochinolinici allo scopo di individuare nuove molecole da impiegare come antibatterici1a-b,g-h, antitumorali1c-e ed antivirali1e.

La presente comunicazione preliminare si inserisce nell’ambito di questo vasto programma di ricerca e riferisce sui primi approcci alla sintesi di 2-ARIL-9-OXO-IMIDAZO[ 4,5-f]CHINOLINE (1a-f), da saggiare quali potenziali agenti anti-HCV.

La scelta dei sostituenti presenti nell’anello benzenico è stata effettuata considerando i risultati acquisiti nel corso di queste ricerche.

_______________ BIBLIOGRAFIA 1)

a) A. Nuvole, P. Sanna, G. Paglietti, C. Yuliano, S. Zanetti, P. Cappuccinelli : Il Farmaco, 44, 619-632, (1989)

b) P. Sanna, A. Carta, G. Paglietti, S. Zanetti, G. Fadda: Il Farmaco, 47, 1001-1019, (1992)

c) P. Sanna, P. A. Sequi, G. Paglietti: Il Farmaco, 50, 47-54, (1995)

d) A. Nuvole, G. Paglietti: Atti XXV° Convegno della Divisione di Chimica Farmaceutica, P 130, pag. 196, Pisa 6-10/09/ 2004

e) G.Vitale, P:Corona, M.Loriga, G. Paglietti, R.Loddo, M. Murreddu, G. Collu, P. La Colla: 2nd Joint Italian-Swiss Meeting on Medicinal Chemistry-Modena 12-16 September 2005, page 103

f) P. Corona, G. Vitale, M. Loriga, G. Paglietti, P. La Colla,, G. Collu, G. Sanna, R. Loddo: Eur.J.Med.Chem., 2006, 41, 1102-1107.

g) A. Carta, S. Zanetti, , Italia MI2007A000455 del 7 marzo 2207.

h) A. Carta, M. Palomba, G. Paglietti, P. Molicotti, B. Paglietti, S. Cannas, and S. Zanetti: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Vol. 17, Pp. 4791-4794

R R’ a H OCH3 b H OH c Cl H d CF3 H e OCH3 OCH3 f N (CH2CH3)2 H 87 N H N N H O R R1 1a-f

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