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SEZIONE IV - CONCLUSIONI
Dai dati presentati e discussi si possono in breve trarre le seguenti conclusioni.
- Lo schema di sintesi dei derivati tiolati N+-Ch-SH a partire dai coniugati ammonio quaternario-chitosano N+-Ch ha avuto successo, consentendo di ottenere nuovi tiomeri idrosolubili anche a pH fisiologico.
- I derivati tiolati sono più efficaci dei derivati progenitori come promotori dell’assorbimento transcorneale del desametasone e promettono di aumentare la biodisponibilità intraoculare delle relative gocce oftalmiche, consentendo un miglioramento del protocollo terapeutico.
- I gruppi ammonici quaternari dei derivati N+-Ch-SH sono responsabili sia della permeabilizzazione dell’epitelio corneale che della mucoadesione, mentre i gruppi tiolici aumentano la mucoadesione. Questo effetto sinergico è alla base della bioattività del polimero multifunzionale.
- Gli esperimenti in vivo e ex vivo hanno indicato una buona tollerabilità oculare di questi derivati del chitosano. Nel caso in vivo non si sono mai osservati segni significativi di irritazione oculare, mentre nel caso ex vivo il livello di idratazione corneale è sempre rimasto nel range dei valori normali.
Questi promotori polimerici si possono applicare facilmente sull’occhio perché sono solubili nel fluido lacrimale e questo è ciò che li distingue sia dai chitosani non funzionalizzati che dai derivati tiolici del chitosano noti a tutt’oggi. Questi ultimi essendo solubili solo a pH debolmente acido, precipitano dopo un po’di tempo a contatto con i fluidi fisiologici o con il fluido lacrimale, perdendo la loro bioattività.
