farmacocinetica
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Testo completo
(2) Diapositiva 2. MEMBRANA CELLULARE. gruppi idrofobici (catene di acidi grassi). FOSFOLIPIDI. gruppi idrofilici (teste ioniche e polari). antigeni PROTEINE enzimi recettori trasportatori.
(3) Diapositiva 3. Passaggio dei farmaci attraverso le membrane processi passivi. Farmaci non ionizzati Farmaci ionizzati. 1. Filtrazione attraverso pori o canali. Ioni. 2. Diffusione passiva a. gradiente di concentrazione b. coefficiente di ripartizione lipidi : acqua.
(4) Diapositiva 4. Diffusione di acidi e basi deboli Base debole H+ BH+. Acido debole H+. B HA. A-. H+ BH+. H+ B. HA. A-. Ionizzazione e pH a. acidi e basi forti - ionizzati a tutti i valori di pH b. acidi e basi deboli - ionizzati solo a certi valori di pH (i farmaci sono solo acidi e basi deboli) c. i farmaci ionizzati non sono liposolubili d. la forma non ionizzata del farmaco diffonde e. la percentuale di ionizzazione dipende dal pH.
(5) Diapositiva 5. Ionizzazione dei farmaci e pH ACIDO. [H+] + [B]. [A-] [HA]. pH. [BH+] [BH+] [B]. IONIZZAZIONE. (%). (%). pH. [H+] + [A-]. pKa. pH. IONIZZAZIONE. [HA]. BASE. pKa. pH. Ka = costante di dissociazione degli acidi pKa = - log Ka Equazione di Henderson-Hasselbalch [AH] [BH+] acido debole: pKa = pH + log ——— ; base debole: pKa = pH + log ——— [A-] [B].
(6) Diapositiva 6. Passaggio dei farmaci attraverso trasportatori (carriers) di membrana. 1. Diffusione facilitata a. gradiente di concentrazione b. selettività e saturabilità del carrier. 2. Trasporto attivo a. contro gradiente b. richiesta di energia c. selettività e saturabilità del carrier.
(7) Diapositiva 7. VIE DI SOMMINISTRAZIONE NATURALI. 1. Orale 2. Sublinguale 3. Rettale 4. Inalatoria 5. Nasale. circolo enteroepatico Arteria epatica Vena epatica. Fegato. 6. Transdermica 7. Topica a. cute b. mucose (congiuntiva, orecchio, vagina, uretra). Vena Dotto biliare. porta Farmaco Farmaco-coniugato. Intestino.
(8) Diapositiva 8. VIE DI SOMMINISTRAZIONE PARENTERALI. 1. Endovenosa. (IV). 2. Intramuscolare (IM) 3. Sottocutanea (SC) 4. Intrarteriosa 5. Intratecale (spazio subaracnoideo) 6. Intracavitaria (cuore, articolazione, peritoneo).
(9) Diapositiva 9. BIODISPONIBILITA’. Concentrazione plasmatica. “Frazione del farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sanguigna corporea”. 70. Via endovenosa. 60. (AUC) orale Biodisponibilità = ————————— x 100 (AUC) endovenosa. 50 40. Via orale. 30. AUC = Area Under the Curve. AUC. 20 10. AUC. 0 0. 2. 4. 6. Tempo (ore). 8. 10.
(10) Diapositiva 10. DISTRIBUZIONE DEI FARMACI “Processo attraverso il quale il farmaco diffonde dal sangue allo spazio intercellulare ed alle cellule dei tessuti.” La fase iniziale della distribuzione di un farmaco somministrato endovenosa dipende da: FLUSSO SANGUIGNO Modello ad un compartimento. Prima della somministrazione. Dopo la somministrazione. Modello a due compartimenti. Immediatamente dopo la somministrazione Prima della Distribuzione somministrazione all’equilibrio.
(11) Diapositiva 11. PERMEABILITA’ DEI CAPILLARI E LE BARRIERE FISIOLOGICHE. Barriera ematoencefalica. Barriera placentare setto placentare strato spugnoso strato limitante vasi materni. neurone endotelio. villo. sangue Giunzione serrata pericita astrocita trofoblasto amnios corion seno marginale. vasi ombelicali cordone ombelicale.
(12) Diapositiva 12. LEGAME ALLE PROTEINE PLASMATICHE - DEPOSITI TISSUTALI. Tessuto adiposo. Farmaco legato Farmaco libero. Tessuto muscolare. Tessuto osseo.
(13) Diapositiva 13. VOLUME DI DISTRIBUZIONE Acqua totale dell’organismo. 42 litri. Volume apparente di distribuzione (Vd): rappresenta un ipotetico volume di acqua corporea in cui il farmaco presenta una concentrazione uguale a quella plasmatica.. Volume intracellulare Volume extracellulare 28 litri. 14 litri Volume interstiziale 10 litri. Volume plasmatico 4 litri.
(14) Diapositiva 14. BIOTRASFORMAZIONE DEI FARMACI Alcuni farmaci subiscono direttamente il metabolismo di Fase II. FARMACO. Fase I. OSSIDAZIONE RIDUZIONE IDROLISI. PRODOTTI DI CONIUGAZIONE. Fase II. Farmaco solitamente inattivo. Il farmaco può risultare attivato, immodificato o nella maggior parte dei casi inattivo. circolo enteroepatico Arteria epatica. Vena epatica. Fegato Dotto biliare. Vena Farmaco porta Farmaco-coniugato. Intestino Effetto di primo passaggio ( eliminazione presistemica).
(15) Diapositiva 15. ESCREZIONE DEI FARMACI. VIE DI ELIMINAZIONE ESCREZIONE RENALE. Principali: - rene - bile. Drug Drug. Secondarie:. FILTRAZIONE. SECREZIONE. Drug. RIASSORBIMENTO PASSIVO. ESCREZIONE. Drug. Drug. Tubulo prossimale Tubulo distale. Nefrone. Glomerulo Drug. - polmone - apparato gastrointestinale - saliva - latte materno - sudore - altre secrezioni (nasali, bronchiali, lacrimale, genitali).
(16) Diapositiva 16. PARAMETRI FARMACOCINETICI. Emivita dei farmaci Fase di eliminazione. Fase di distribuzione. Ipotetica concentrazione del farmaco se la distribuzione fosse stata raggiunta istantaneamente. C0 = 1. Concentrazione sierica. Concentrazione sierica. Steady state. 0,5 0,4 0,3 0,2. t1/2 0,1 0. 1. 2. 3. Range tossico Range terapeutico. Steady state. dose dose dose. 4. tempo Iniezione rapida del farmaco. emivite.
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