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Il database delle piante endemiche sarde e delle loro molecole bioattive

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Academic year: 2021

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Il database delle piante endemiche sarde e delle loro molecole bioattive

Erodoto nelle "Storie" narrava che esisteva un popolo stranamente più resistente di altri alle comuni malattie; tale popolo usava mangiare le foglie di salice.

Ippocrate, considerato il padre della medicina, descrisse nel V secolo AC una polvere amara estratta dalla corteccia del salice che era utile per alleviare il dolore ed abbassare la febbre.

Un rimedio simile è citato anche dai sumeri, dagli antichi egiziani e dagli assiri. Anche i nativi americani lo conoscevano e lo usavano per curare mal di testa, febbre, muscoli doloranti, reumatismi e brividi.

La sostanza attiva dell'estratto di corteccia del salice bianco (Salix alba), chiamato salicina, fu isolato in cristalli nel 1828 da Henri Leroux, un farmacista francese, e da Raffaele Piria, un chimico italiano.

La salicina è abbastanza acida quando viene sciolta in acqua, per questo venne ribattezzata acido salicilico. Il composto fu isolato anche dai fiori di olmaria (Spiraea ulmaria) da alcuni ricercatori tedeschi nel 1839.

Nel 1897 Felix Hoffmann, dopo l'idea del suo superiore Arthur Eichengrün, chimici impiegati presso la Friedrich Bayer & Co. derivò il gruppo ossidrile (-OH) dell'acido salicilico con un gruppo acetile, formando l'acido acetil-salicilico. Tale composto presentava gli stessi effetti terapeutici dell'acido salicilico, ma con minori effetti collaterali. Nacque così il primo farmaco sintetico: l!ASPIRINA.

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Nei primi anni ’60, il National Cancer Institute negli USA promuoveva uno studio su larga scala di molecole ottenute da estratti naturali con l’obiettivo di trovare potenziali molecole anticancro.

Una delle piante studiate era il Taxus Brevifolia.

Venne isolata una molecola particolarmente promettente.

Venne chiamata tassolo.

Esempi delle attività biologiche di molecole isolate nelle piante endemiche sarde:

Anti-insectan Antimicrobial Antioxidant

Antiproliferative on colon cancer cells

Antiviral activity on HSV-1 and HSV-2 (all essential oil) Cytotoxic activity

Cytotoxic activity against human carcinoma cell line

Cytotoxic activity against leukemia cells (jurkat T and HL-60) Induction of apoptosis and oxidative stress in PC12 neuronal cells Induction of apoptosis in HL-60 cells

Inhibition of induction of NF-kB activity Inhibitor against MAO-A

Neuroprotective effects on MPP+

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Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci

l’importanza dei composti naturali (fito-) come sorgente di nuove strutture chimiche (non necessariamente di nuovi farmaci):

70% dello sviluppo di farmaci degli ultimi 25 anni è stato incentrato su programmi di ricerca di chimica combinatoriale,

con un risultato limitato: un solo nuovo farmaco de novo!

in generale, l’impatto della pura chimica di sintesi è ridotto rispetto al contributo del mondo biologico

Impatto dei Fitocomposti nella ricerca di nuovi farmaci

in generale, l’impatto della pura chimica di sintesi è ridotto rispetto al contributo del mondo biologico

0 20 40 60 80

2004

sintesi altri

nuove molecole anticancro

dal 1981 al 2006 (tot = 81)

questo grafico mostra come la

maggior parte delle molecole

anticancro derivi solo in piccola

parte (blu) dalla chimica di

sintesi. In rosso, la parte di

molecole derivate direttamente

o indirettamente dalla Natura

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Una collezione anche piccola ma ben organizzata di piccole molecole può essere molto più importante

di una grande collezione male assemblata

Danishefsky, 2002

Ci stiamo muovendo verso una Chemioteca Sarda!

CRS4 - SardegnaRicerche, CNR, Univ. Sassari e Cagliari

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Database

ANDHìRA, il database delle molecole e delle piante endemiche sarde è stato pensato per organizzare e gestire testi e immagini sulle proprietà botaniche,

fitochimiche e farmaceutiche delle piante sarde e gli usi in medicina popolare.

Collaborazione: Bioinformatica CRS4 - Prof. Ballero group (Uni. Cagliari e CoSMeSe Consortium).

Nell’ ambito progetto Cluster - Sardegna Ricerche (Apr. 2007 - ).

ricerca farmaceutica e farmacologica

coltivazioni divulgazione

piattaforma informatica per organizzazione dei dati

come opportunità

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ricerca farmaceutica e farmacologica

coltivazioni divulgazione

piattaforma informatica per organizzazione dei dati

come opportunità

Mauro Ballero Giuseppe Mocci

Cinzia Sanna Cristina Lancioni Matteo Floris

Patricia Rodriguez Tomé Gianfranco Frau

Joel Masciocchi Vera Uras Sergio Contrino Giuliana Brunetti

Partners

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