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Come formulazione di riferimento sono state somministrate compresse commerciali per via orale e una soluzione acquosa per via endovenosa

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Academic year: 2021

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Riassunto

RIASSUNTO

Il presente lavoro di tesi ha riguardato la valutazione della farmacocinetica in vivo su conigli albini dell’atenololo (AT) in formulazioni microparticellari per uso buccale. Le microparticelle sono state preparate con una tecnica innovativa di spray congealing. Lo studio ha visto la somministrazione di due tipi di microparticelle, una contenente AT e Lutrol F127 (AL) e una contenente AT, Lutrol F127 e Gelucire (ALG). Come formulazione di riferimento sono state somministrate compresse commerciali per via orale e una soluzione acquosa per via endovenosa. A diversi intervalli di tempo sono stati prelevati e analizzati campioni di plasma. La determinazione dell’atenololo nel plasma è stata effettuata mediante analisi HPLC con un metodo opportunamente messo a punto. L’ eluente era costituito da tampone fosfato pH 3.8 / acetonitrile (90:10), il flusso era di 1 ml/min, la lambda di rivelazione 273 nm, e il tempo ritenzione 6.0 min.

I parametri farmacocinetici calcolati ( AUC, Cmax, Tmax ), hanno dimostrato che dopo somministrazione delle microparticelle, la quantità di AT rimaneva più elevata rispetto alle compresse di riferimento durante l’intera fase di eliminazione mostrando un profilo di rilascio prolungato. Inoltre, nonostante il più basso dosaggio di farmaco, le microparticelle producevano una biodisponibilità assoluta maggiore rispetto al riferimento. Si può quindi pensare alla possibilità di una riduzione della dose di farmaco grazie alla formulazione in microparticelle per via buccale.

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