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Sviluppo di derivati benzotiopiranoindolici e piridotiopiranoindolici, quali potenziali inibitori delle topoisomerasi I e II

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Academic year: 2021

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(1)

Dipartimento di Farmacia

C

ORSO DI

L

AUREA

M

AGISTRALE IN

F

ARMACIA

Sviluppo di derivati benzotiopiranoindolici e

piridotiopiranoindolici, quali potenziali inibitori

delle toposomerasi I e II

CANDIDATA: RELATORI:

Donatella Giorgio Prof.ssa Anna Maria Marini Dr. Silvia Salerno

Dr. Marco Robello

(2)

Indice

PARTE GENERALE………..1

Introduzione………..…..2

Terapia del cancro..……….6

DNA e farmaci genotossici….……….………..7

Derivati eterociclici con attività intercalante….………...……11

DNA Topoisomerasi………..………..13

Topoisomerasi I ………..……….…..….….…16

Toposomerasi II……….……….18

Inibitori Topoisomerasi ……….………..……21

Inibitori topoisomerasi I……….…………..24

Inibitori topoisomerasi II……….…….26

Inibitori duali ……….………..30

INTRODUZIONE PARTE SPERIMENTALE………..33

Composti a scaffold benzotiopiranoindolco….……….35

Composti a scaffold piridotiopiranoindolico……….……….43

PARTE SPERIMENTALE ……….57

(3)

“È il tempo che tu hai perduto per la tua rosa che ha fatto la tua rosa così importante.”

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