Dipartimento di Farmacia
C
ORSO DI
L
AUREA
M
AGISTRALE IN
F
ARMACIA
Sviluppo di derivati benzotiopiranoindolici e
piridotiopiranoindolici, quali potenziali inibitori
delle toposomerasi I e II
CANDIDATA: RELATORI:
Donatella Giorgio Prof.ssa Anna Maria Marini Dr. Silvia Salerno
Dr. Marco Robello
Indice
PARTE GENERALE………..1
Introduzione………..…..2
Terapia del cancro..……….6
DNA e farmaci genotossici….……….………..7
Derivati eterociclici con attività intercalante….………...……11
DNA Topoisomerasi………..………..13
Topoisomerasi I ………..……….…..….….…16
Toposomerasi II……….……….18
Inibitori Topoisomerasi ……….………..……21
Inibitori topoisomerasi I……….…………..24
Inibitori topoisomerasi II……….…….26
Inibitori duali ……….………..30
INTRODUZIONE PARTE SPERIMENTALE………..33
Composti a scaffold benzotiopiranoindolco….……….35
Composti a scaffold piridotiopiranoindolico……….……….43
PARTE SPERIMENTALE ……….57
“È il tempo che tu hai perduto per la tua rosa che ha fatto la tua rosa così importante.”