D
IPARTIMENTO DI
F
ARMACIA
Corso di Laurea Magistrale in Farmacia
TESI DI LAUREA
Progettazione e sintesi di nuove sonde fluorescenti
per i recettori dell’adenosina
Candidato:
Alessio Palamini
Relatori:
Prof.ssa Sabrina Taliani Dott.ssa Elisabetta Barresi
INDICE
Pag.
PARTE GENERALE
1
1.1 L’Adenosina 2
1.2 Classificazione dei recettori dell’adenosina 4 1.2.1 Meccanismo di trasduzione dei recettori dell’adenosina 7 1.2.2 Localizzazione dei recettori adenosinici 13 1.3 Significato fisiologico dell’adenosina nei diversi
distretti dell’organismo 18 1.4 Antagonisti del recettore dell'adenosina A1 25
1.4.1 Derivati xantinici 27 1.4.2 Derivati xantinici solubili in acqua come
antagonisti A1 AR 29
1.4.3 Derivati imidazolici triciclici 31 1.4.4 Derivati pirazolo[1,5-a]piridinici 31 1.4.5 Derivati dell’adenina 32 1.5 Antagonisti del recettore dell'adenosina A2A 34
1.5.1 Stiril-xantine 36
1.5.2 Derivati della 9H-Purina 37
1.5.3 Derivati biciclici 38
1.5.4 Pirazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidine 39 1.5.5 Antagonisti del recettore A2A solubili in acqua 40
1.6 Antagonisti del recettore dell'adenosina A2B 43
1.6.2 Derivati Pirrolopirimidinici 47 1.6.3 3-Aril-[1,2,4]triazino[4,3-a]benzimidazolo-4(10H)-one 48 1.7 Antagonisti del recettore dell'adenosina A3 49
1.7.1 Derivati Xantinici 51 1.7.2 Derivati 1,4-diidropiridinici e piridinici 52 1.7.3 Derivati pirazolo-trizolo-pirimidinici 53 1.7.4 Derivati Fluorosulfonil-e bis (β-cloroetil) ammino-
fenil-pirazolo[4,3-e]1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidinici 55 1.7.5 Derivati ureidici di Isoquinolina e Chinazolina 56
