stesse sostanze, o meglio delle medesime pian-te, per curare gli stessi stati morbosi.
L’uso degli estratti ‘grezzi’ di corteccia di alberi della famiglia del salice viene praticato per mol-tissimo tempo; nel 1758, in Inghilterra, il reve-rendo Edward Stone studia le proprietà tera-peutiche della corteccia di Salix alba allo scopo di trovare un sostituto più economico della costosa corteccia di china. Come si è visto, infatti, la principale terapia per il trattamento della febbre è all’epoca, e fino allo sviluppo degli antipiretici di sintesi tra la fine del XIX e il XX secolo, proprio la chinina, dotata di atti-vità antipiretica oltre che di attiatti-vità specifica per la febbre malarica. Stone imposta la ricerca di un sostituto della corteccia di china parten-do da racconti e da varie credenze popolari.
Secondo una di esse, grazie alla Divina Provvi-denza i rimedi per molte malattie sono presen-ti, e possono quindi essere ritrovapresen-ti, proprio dove queste malattie sono più frequenti. Dato che i dolori reumatici e le alterazioni febbrili sono abituali e frequenti nelle regioni a clima temperato-umido, dove è presente il salice, l’attenzione di Stone si rivolge a queste piante.
Un secondo motivo della scelta si fa risalire al sapore molto amaro della corteccia del salice, che ricorda quello della corteccia della china, per cui, nell’opinione di Stone, le due sostanze dovevano essere dotate di proprietà simili.
Stone inizia così a somministrare estratti acquo-si di corteccia di Salix alba a soggetti con febbre.
Scopre che la somministrazione ogni quattro ore di questo estratto acquoso determina una chiara azione antifebbrile. Con questo studio
‘scientifico’, che riferisce nel 1763 alla Royal
As rheumatic pain and febrile alterations are common and frequent in the regions with temperate-humid climate, where willow trees grow, Stone focused on these plants.
A second reason for the choice is referred to the very bitter taste of willow bark, which is similar to the bitter taste of cinchona bark, which, in Stone’s opinion, meant the two substances had to have similar properties.
Stone started administering aqueous extracts of Salix alba bark to individuals with fever.
He discovered that the administration of this aqueous extract every four hours determined a clear antipyretic action.
Through this ‘scientific’ study which he presented to the Royal Society of London in 1763, he opened the path to the isolation of the active ingredient contained in willow plants. There are two fundamental steps
Drugs utilized in the 19th century
Bustina dell’Aspichinina, 1950 ca.
Aspichinine bag, c.1950 Pubblicità dell’Aspirina sul «New York Times», 1917 Advertisement of Aspirin on the «New York Times», 1917
Bustina dell’Aspirina Aspirine bag FARMACI PAT DEF_ok:22 8-11-2011 14:48 Pagina 139
Society di Londra, apre la strada all’isolamento del principio attivo contenuto nelle piante di salice. Due sono le tappe fondamentali di que-sto percorso: l’estrazione dalla corteccia di salice del glucoside salicina (1828) e l’isolamento dalla salicina dell’acido salicilico.
L’acido salicilico, ottenuto dapprima per via estrattiva e successivamente per sintesi (1874), viene usato per la prima volta (1875) come sali-cilato di sodio per la terapia della febbre reuma-tica e come antipiretico. Poco dopo vengono scoperti i suoi effetti favorevoli sull’escrezione urinaria dell’acido urico e quindi la sua utilità nella terapia della gotta.
Nel 1897 Felix Hoffman, un chimico della ditta tedesca Bayer, in ricerche indirizzate a migliora-re la tollerabilità di questo farmaco, combina l’acido salicilico con l’acido acetico (reazione di acetilazione) e ottiene l’acido acetilsalicilico (ASA) ovvero l’aspirina, uno tra i più celebri e diffusi farmaci. Nasce così una sostanza nuova, non una copia di una sostanza già esistente in natura, pur prendendo ispirazione da questa. Il nome di aspirina, con cui la Bayer mette in commercio nel 1899 questo composto, pare che provenga dallìunione del prefisso ‘a’, che sta per acetile, e dalla sillaba ‘spir’ derivante dal nome latino dell’olmaria, Spiraea ulmaria; pianta della famiglia delle Rosacee da cui veniva ricavato un tempo l’acido salicilico, ovvero l’aspirina (rif. in Goodman-Gilman 1992).
in this process: extraction of glycoside salicin from willow bark (1828) and isolation of salicylic acid from salicin.
Salicylic acid was first obtained through extraction and then through synthesis (1874) and used for the first time (1875) as sodium salicylate for treatment of rheumatic fever and as an antipyretic. Shortly after, its favourable effects on urinary excretion of uric acid and its usefulness in gout treatment were discovered.
In 1897, in research aimed at improving the tolerability of this product, Felix Hoffman – a chemist working for the German company Bayer – combined salicylic acid with acetic acid (acetylation reaction) and obtained acetylsalicylic acid (ASA), i.e. aspirin, to become one of the most popular and common pharmaceuticals. That was the birth of a new remedy, not a copy of a remedy of natural existance, although inspired by nature.
It seems that the name ‘aspirin’, used by Bayer to sell this product in 1899, comes from the combination of the prefix ‘a’, which stands for acetyl, and the syllable ‘spir’ coming from the Latin name of the meadowsweet, Spiraea ulmaria, a plant of the Rosaceae family, from which salicylic acid was obtained in the past (ref. in Goodman-Gilman 1992).
Aspirin was sold in tablets containing 500 mg of acetylsalicylic acid (ASA), or Aspirin, FARMACI IMPIEGATI NEL XIX SECOLO
Felix Hoffman e la nota di laboratorio in cui descrive l’acido acetilsalicilico, 1893 Felix Hoffman and laboratory note, where he describes acetylsalicylic acid, 1893 Mortaio di bronzo Italia meridionale, 1803 Roma, Nobile Collegio Chimico Farmaceutico Bronze mortar South Italy, 1803
Rome, Nobile Collegio Chimico Farmaceutico
L’aspirina è commercializzata sotto forma di compresse contenenti 500 mg di acido acetilsa-licilico; diventa uno dei primi medicinali a esse-re disponibile in un dosaggio standardizzato e inizia il suo cammino di successo. Oltre all’atti-vità antipiretica, analgesica e antiflogistica negli anni Sessanta del XX secolo viene riconosciuta a questo farmaco un’attività profilattica antitrom-botica. L’aspirina viene quindi proposta anche come farmaco preventivo dell’ictus e dell’infar-to del miocardio. Il meccanismo di azione del-l’acido acetilsalicilico viene chiaramente indivi-duato soltanto negli anni Settanta, così come il dosaggio, molto basso, utile a questo scopo.
Oggi probabilmente l'aspirina è uno dei farma-ci più usati nel mondo: si stima che ogni anno si consumino oltre cento miliardi di compresse.
and became one of the first medicines available in a standardised dosage. The start of its success.
In addition to its antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory properties, a preventive antithrombotic attribute was recognised in aspirin during the 1960’s.
Aspirin was also proposed as a preventive medicine against ictus and myocardial infarction.
The action mechanism of acetylsalicylic acid was clearly identified only during the 1970’s, as well as its dosage, which is very low, for this purpose.
Aspirin is probably one of the most common pharmaceuticals in use worldwide:
it is estimated that more than one hundred billion tablets are consumed every year.
Drugs utilized in the 19th century
Manifesto pubblicitario dell’Aspirina (Italia anni Trenta) litografia a colori
Collezione privata Advertising posters of Aspirin (Italy, 1930’s) colour lithographic print Private Collection FARMACI PAT DEF_ok:22 8-11-2011 14:49 Pagina 141